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Une méthode de ligation peptidique par voie radicalaire

by Didier Gigmes - published on , updated on

Une méthode de ligation peptidique par voie radicalaire

Des chercheurs de l’Institut de chimie radicalaire ont développé une réaction originale d’addition radicalaire qui se produit entre une alcoxyamine dérivée du nitroxyde SG1 et un composé présentant une double liaison activée. Ils ont mis à profit cette réaction dans le cadre de la ligation chimique : ainsi après simple préparation d’un peptide fonctionnalisé par un fragment SG1 (en bleu sur la figure) et d’un peptide fonctionnalisé avec une double liaison (en rouge), la réaction d’addition radicalaire entre les deux entités conduit au conjugué peptidique avec une bonne sélectivité. Cette réaction radicalaire ne nécessite pas d’agents de couplage et sa réalisation sur résine (boule blanche sur la figure) permet une purification plus aisée du produit final.


Les chercheurs exploitent actuellement cette nouvelle méthodologie de synthèse pour la construction d’assemblages peptidiques (« chimères ») en vue d’applications en vaccination et thérapie anti-cancer.
Ce travail publié dans la Revue Chemical Communications a fait l’objet d’un article sur le site web de l’INC du CNRS.http://www.cnrs.fr/inc/communication/direct_labos/trimaille.htm